Un equipo de especialistas en virología molecular, diseñó un fármaco de molécula pequeña, que bloquea la propagación del virus de la gripe con mayor eficacia y con menos probabilidad de desencadenar el desarrollo de resistencia, que los antivirales disponibles actualmente.
El principal defecto de los inhibidores de la neuraminidasa que se utilizan actualmente, es el rápido desarrollo de cepas del virus que son resistentes a los fármacos. Para hacer frente a este problema, los investigadores de la Universidad Simon Fraser en Burnaby, Canada, se centraron en la búsqueda de fármacos que pudieran ser tan eficientes como los utilizados actualmente pero con menos probabilidades de desencadenar el desarrollo de cepas resistentes del virus.
Descubrieron el modo de acción a través de estudios estructurales y mecánicos, una nueva clase de medicamentos antigripales, que funcionaron a través de la formación de un intermedio covalente estabilizado de la enzima neuraminidasa del virus de la gripe.
Estos compuestos funcionaron en estudios celulares y de modelos animales mostrando eficacias comparables a las del inhibidor de la neuraminidasa zanamivir y con actividad de amplio espectro contra cepas resistentes in vitro a los medicamentos.
Los investigadores sostienen que la similitud de la estructura de los medicamentos con los del ácido siálico, el sustrato natural de la neuraminidasa, y su diseño, basado en la mecánica, los hacen atractivos como agentes antivirales.
Los resultados del estudio se publicaron en la revista Science Express.
