El bambuterol es un profármaco de la terbutalina, un agonista de los receptores adrenérgicos beta-2 que ocasiona una relajación de los músculos lisos bronquiales, inhibe la libreación de espasmógenos endógenos, inhibe la formación de edema y mejora el aclaramiento mucociliar.
Tratamiento del asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema y otras enfermedades pulmonares en las que el broncoespasmo está presente.
Mecanismos de Acción
Después de una dosis oral, se absorbe aproximadamente el 20% no estando influída esta absorción por la ingesta de alimento. La unión del bambuterol a las proteínas del plasma es baja. A las concentraciones que se obtienen después de dosis terapeúticas es del 40 al 50%. Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución en el equilibrio es de 1.6 L/kg. Después de su absorción, el bambuterol es lentamente metabolizado por hidrólisis (mediante la colintesterasa plasmática) y oxidación a la terbutalina. Aproximadamente el 1/3 de la dosis absorbida de bambuterol es metabolizada en la pared intestinal y en el hígado, sobre todo a metabolitos intermedios. En el adulto, aproximadamente el 10% de la dosis es convertida a terbutalina. Los niños muestran un aclaramiento reducido de terbutalina, pero también es menor su bioconversión, por lo que en los niños de 6 a 12 años las dosis serán las mismas que las de los adultos. Debido a las diferencias en la farmacocinética, los niños orientales requieren dosis menores.
En los ancianos la farmacocinética del bambuterol es muy parecida a la de los adultos jóvenes. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito activo se alcanzan entre las 2 y 6 horas. La duración del efecto es de al menos 24 horas. Las concentraciones de equilibrio se alcanzan a los 4 o 5 días de iniciarse el tratamiento. La semi-plasmática del bambuterol es de unas 13 horas y la del metabolito activo de 21 horas.
El bambuterol y su metabolito activo la terbutalina se excretan sobre todo por vía renal. En los pacientes con insuficiencia renal (velocidad de filtración glomerular < 50 ml/min) y los pacientes con insuficiencia hepática grave se deben reajustar las dosis
Toxicidad: la toxicidad aguda del bambuterol ha sido evaluada en ratones y ratas y es considerada como moderada. En los estudios de toxicida cin dosis repetidas (1 a 12 meses) en los perros, se observó hiperemia, taquicardia y lesiones del miocardio, observaciones consistentes con el mecanismo de acción de los fármacos agonistas beta. En los estudios de carcinogénesis en las ratas, se observó un ligero aumento de adenomas foliculares del tiroides con dosis de bambuterol 500 veces mayores que las dosis terapeuticas. Con las dosis 150 veces mayores que las humanas, este efecto ya no fué aparente.
Efectos Secundarios
Las reacciones adversas registradas son las comunes a todos los fármacos simpaticomiméticos, siendo su intensidad dosis-dependiente. Usualmente tieden la desaparecer espontáneamente en una o dos semanas. Los más frecuentes son cefaleas, palpitaciones, alteraciones del sueño, agitación, incapacidad para relajarse. En los músculos esqueléticos se observan temblores y calambres. Los efectos secundarios dermatológicos (urticaria y exantema) son muy raros (< 0.1%). También es muy poco frecuente la hipokaliemia.
En casos de sobredosificación son de esperar los mismos tipos de síntomas que los que se observan con las sobredosis de terbutalina: cefaleas, ansiedad, tremor, calambres musculares, palpitaciones, taquicadia e hipotensión. Las dosis altas de agonistas b2 pcasionan hipokaliemia como consecuencia de la redistribución del potasio. Las dosis altas de bambuterol pueden también ocasionar una inhibición significativa de la actividad de la colinesterasa plasmática. En casos de sobredosificación muy elevada debe considerarse el lavado gástrico y la administración de carbón activo, con determinación del balance ácido-base, glucosa y electrolitos. La administración de un beta-bloqueante b2 selectivo debe ser considerada con precaución en los pacientes con historia de broncoespasmo. Si la presión arterial se reduce demasiado, se debe administrar un expansor del volumen
