La pioglitazona es un agente antidiabético del grupo de las tiazolidinadionas que disminuye la resistencia a la insulina actuando sobre el “blanco” interno del sitio de unión de la insulina en los receptores de insulina, suprimiendo la producción de glucosa en el hígado, y mejorando la utilización de glucosa en los tejidos periféricos los que da como resultado la disminución en la glucosa sanguínea. Se presume que este efecto se produce por la normalización del mecanismo de transmisión de la información intracelular de insulina que está principalmente involucrado en la resistencia a la insulina.
Después de su administración oral, alrededor del 15 a 30% de la dosis de pioglitazona se recupera en la orina. La eliminación renal de la pioglitazona es insignificante, y el fármaco se excreta principalmente como metabolitos y sus conjugados. Se considera que la mayor parte de la dosis oral se excreta en la bilis, ya sea sin modificarse o como metabolitos, y se elimina en las heces.
La pioglitazona no deberá emplearse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial. Tampoco deberá administrarse a mujeres que dan alimentación al seno materno o ésta deberá de suspenderse si el medicamento se considera indispensable.
Entre los efectos secundarios de la pioglitazona, figuran hinchazón, incremento de peso corporal, insuficiencia cardiaca, trastornos del hígado y de la sangre, así como un incremento en el riesgo de desarrollar cáncer de vejiga.