Las propiedades biológicas del clembuterol sobre el organismo han convertido este fármaco anabolizante en un producto popular en el mundo del deporte. Estas mismas características propiciaron su uso en veterinaria para acelerar el engorde del ganado, aunque al día de hoy la legislación internacional lo prohíbe. El clembuterol, es una de las sustancias que se detectan a través de las pruebas antidopaje en las competiciones. La posibilidad de que el origen de algunos de estos positivos esté en el consumo de carne con esta sustancia, cuyos controles para evitarla son muy estrictos, se considera remota.

El clembuterol es un agonista de los receptores adrenérgicos, utilizado de forma frecuente como broncodilatador en el tratamiento del asma bronquial, bronquitis asmática y bronquitis espástica. Actúa después de unirse a estos receptores y provoca reacciones en el organismo que consiguen una relajación de la musculatura bronquial y favorecen la respiración. La dosis recomendada en salud humana es de 10 a 20 µg (microgramos), dos veces al día.

Además de esta acción terapéutica, el clembuterol se caracteriza por un fuerte efecto anticatabólico, es decir, con capacidad para disminuir la tasa de reducción proteica en la célula muscular y provocar así un mayor desarrollo de la misma. A esta acción anabólica se une el ligero efecto que tiene este agente sobre la temperatura corporal, la cual, después del uso del compuesto, aumenta. Este incremento de la temperatura favorece el consumo de grasa en el organismo.

Estas propiedades son las que han hecho del clembuterol uno de los compuestos más utilizados por deportistas que desean aumentar la masa muscular, aunque es una sustancia con efectos tóxicos si se consume de forma descontrolada y en dosis elevadas. Los efectos colaterales en dosis del orden de 100-140 µg/día en hombres y de 80-100 µg/día en mujeres son: palpitaciones, nerviosismo, temblor involuntario de los dedos, dolor de cabeza, aumento de la sudoraciónn, insomnio, posibles espasmos musculares, aumento de la presión sanguínea y náuseas.

Los atletas que desean aumentar su masa muscular ingieren una dosis media de 80-100 µg/día durante 6-8 semanas, con intervalos de descanso, y está descrito que este tratamiento, además de los efectos anteriores, podría llegar a causar la destrucción de los receptores adrenérgicos, lo cual podría tener efectos claros sobre la tiroides y provocar disfunción metabólica e intolerancia a la temperatura.